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Jul 06,2023
BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
开发具有口服活性的高度选择性卵泡刺激激素受体激动剂,且进行临床前研究。其中对大鼠和狗的毒理学评估通过AG真人国际(中国)官方官网进行
TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho
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开发具有口服活性的高度选择性卵泡刺激激素受体激动剂,且进行临床前研究。其中对大鼠和狗的毒理学评估通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力,PARP1/2抑制实验通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Poly ADP-ribose polymerases (PARPs) are a family of enzymes related to DNA damage repair process. Inhibition of PARP1/2 accelerates the damage of injured DNA, which is synthetically lethal to DNA
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PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力,PARP1/2抑制实验通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤,PK实验通过AG真人国际(中国)官方官网进行
The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of
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研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤,PK实验通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
端锚聚合酶1/2影响WNT/β-连环蛋白和Hippo信号通路,这些信号通路涉及包括肿瘤在内的多种疾病
Tankyrase 1 and 2 (TNKS1/2) impact the WNT/β-catenin and Hippo signaling pathways that are involved in numerous human disease conditions including cancer. OM-153 shows picomolar IC50 inhibition in a c
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端锚聚合酶1/2影响WNT/β-连环蛋白和Hippo信号通路,这些信号通路涉及包括肿瘤在内的多种疾病
Jun 28,2023
设计合成一种新型选择性的口服有效苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂,PK研究均通过AG真人国际(中国)官方官网进行
TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie
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设计合成一种新型选择性的口服有效苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂,PK研究均通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jun 28,2023
H11-HLE是一种工具分子,可用于研究Fc在介导免疫检查点治疗中的作用,具有抗肿瘤功效
Immune checkpoint inhibition therapies have been used for multiple cancer research. H11-HLE is a tool molecule that allows the interrogation of the contribution of Fc in mediating immune checkpoint therapy. Half-life extended H11 (H11-HLE) induces potent
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H11-HLE是一种工具分子,可用于研究Fc在介导免疫检查点治疗中的作用,具有抗肿瘤功效
Mar 25,2020
【云档案】AG真人国际(中国)官方官网临床前研究-早期药代动力学(Discovery DMPK)团队
在马飞博士带领下,AG真人国际(中国)官方官网经验丰富、技术全面的研究团队为从Startup到Top 10 Pharma的客户群提供快捷可靠的Discovery DMPK服务。服务领域涵盖代谢稳定性、P450酶抑制、P450酶诱导、酶表型分析、蛋白结合率、红细胞/血浆分配比、Caco-2渗透性、转运体研究、代谢产物鉴定、反应性代谢产物筛查、各种属多途径给药PK、组织分布与血脑屏障通透性、排泄研究、体内药物相互作用、多周期交叉BE、处方筛选等。
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【云档案】AG真人国际(中国)官方官网临床前研究-早期药代动力学(Discovery DMPK)团队
Nov 23,2018
【盘点】CYP1B1抑制剂的研究现状
细胞色素P450构成了参与多种内源性和外源性化合物代谢的血红素蛋白的基本家族。CYP1B1能氧化代谢许多前致癌物(如催化多环芳香烃和芳香胺的活化)和体内的甾体激素(如介导17-雌二醇羟化,形成4-儿茶酚雌激素)。
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【盘点】CYP1B1抑制剂的研究现状