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药物研发中的药代动力学研究目的旨在揭示药物及其代谢物的在机体内的吸收、分布和排泄。研究数据可用来解释药理学和毒理学中的发现并对这些发现进行合理的推断,同时帮助设计药代和毒代动力学研究的参数,如Cmax、AUC、半衰期、清除率等。
AG真人国际(中国)官方官网在药代动力学方面有丰富广泛的经验。我们的药代部分为客户提供从所有小分子、大分子和新生物技术药物(寡核苷酸、PROTAC、抗体偶联药物ADC)的高质量药代动力学服务,包括体外ADME和体内药代以及生物分析。小鼠、大鼠、兔、猪、狗、猴等多种实验动物的体内药代动力学研究结果可帮助筛选先导化合物。
❖ 血浆蛋白结合率测定
❖ 组织蛋白结合率测定
❖ 全血/血浆比值测定
❖ 血浆稳定性试验
❖ 肝微粒体稳定性试验
❖ 肝细胞代谢稳定性试验
❖ CYP450抑制试验(TDI;KI/kinact)
❖ 葡糖醛酸转移酶(UGT)抑制
❖ 酶表型分析(重组酶/化学抑制剂)
❖ CYP450诱导试验
❖ Caco-2/MDCK渗透试验
❖ ABC/SLC转运体(细胞和囊泡体系P-gp/BCRP/MRP/OATs/OCTs/OATPs/MATEs/BSEP/NTCP)抑制和底物试验
❖ 体外代谢产物鉴定(包括GSH-Trapping)
❖ 体内代谢产物鉴定
❖ 代谢途径的推测、确证
❖ 血浆动力学研究
❖ 组织分布研究
❖ 排泄研究
❖ 物料平衡研究
❖ 血脑屏障穿透研究(BBB, Kp,uu)
❖ 同位素药代动力学研究
❖ 同位素组织分布研究
❖ 同位素物料平衡研究
❖ 多肽药代动力学研究
❖ PROTAC药代动力学研究
❖ ADC/PDC药代动力学研究
❖ 寡核苷酸药代动力学研究
❖ 在代谢性疾病领域具有数十个稳定有效的动物模型,尤其对于临床缺乏有效药物治疗、且近期研发火热的NAFLD疾病领域具有丰富的经验和有效的动物模型。
❖ 为炎症免疫疾病药物的药效评价提供了多种针对不同靶点及通路,稳定可靠,拥有良好评价能力的动物药效评价模型,为新药的临床转化提供助力。
❖ 建立了涵盖抗抑郁药、抗老年痴呆症药、镇静催眠抗焦虑药、镇痛药、抗惊厥药、抗帕金森氏症药以及抗精神分裂症药等众多疾病精神系统疾病模型评价技术,可以从分子水平、细胞水平、Ex-vivo、invivo等多层面全面评价一类创新药物。
❖ 根据客户的需求提供各种有效的动物模型,常规的动物模型有:全层皮肤创伤疾病动物模型、压疮溃疡疾病动物模型、自发性高血压大鼠疾病动物模型等,通过大小鼠、SHR大鼠等进行动物实验。